2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-108374
    4-Azidobutylamine 88192-20-5 ≥98.0%
    4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    4-Azidobutylamine
  • HY-W008574A
    TGN-020 sodium 1313731-99-5 99.99%
    TGN-020 sodium 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 sodium 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 sodium 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    TGN-020 sodium
  • HY-W096119
    NH2-PEG2-C6-Cl 744203-60-9 ≥98.0%
    NH2-PEG2-C6-Cl 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-PEG2-C6-Cl
  • HY-W007803
    Boc-NH-C4-Br 164365-88-2 ≥98.0%
    Boc-NH-C4-Br 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Boc-NH-C4-Br
  • HY-W007545
    NH2-PEG3 6338-55-2 ≥98.0%
    NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) 属于聚乙二醇 (PEG) 的 PROTAC linker。NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) 可用于合成 PROTAC (β-NF-JQ1)。
    NH2-PEG3
  • HY-138749
    Biotin alkyne 773888-45-2 98.03%
    Biotin alkyne 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Biotin alkyne
  • HY-141128
    Ac4GalNAz 653600-56-7 99.71%
    Ac4GalNAz 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Ac4GalNAz
  • HY-140922
    Biotin-PEG4-alkyne 1458576-00-5 98.88%
    Biotin-PEG4-alkyne 是一种生物素标记的 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Biotin-PEG4-alkyne
  • HY-126885
    DBCO-PEG5-NHS ester 2144395-59-3
    DBCO-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类，用于合成一系列 PROTAC 分子。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。DBCO-PEG5-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    DBCO-PEG5-NHS ester
  • HY-140910
    Biotin-PEG4-azide 1309649-57-7 99.75%
    Biotin-PEG4-azide 是一种生物素标记的 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG4-azide
  • HY-42776
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc 101187-40-0 99.34%
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。NH2-PEG3-C2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc
  • HY-140889
    Biotin-PEG4-NHS ester 459426-22-3 98.08%
    Biotin-PEG4-NHS ester 是一种生物素标记的 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Biotin-PEG4-NHS ester
  • HY-W008474
    Boc-NH-PEG2-C2-NH2 153086-78-3 99.01%
    Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (PROTAC Linker 13) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Boc-NH-PEG2-C2-NH2 可用于合成 PROTAC 分子。
    Boc-NH-PEG2-C2-NH2
  • HY-W005056
    Boc-NH-PEG2-CH2COOH 108466-89-3 99.87%
    Boc-NH-PEG2-CH2COOH 是一种基于 PEG 合成的 PROTAC linker，用于合成 PROTAC。
    Boc-NH-PEG2-CH2COOH
  • HY-W016735
    Azido-PEG3-alcohol 86520-52-7 98.17%
    Azido-PEG3-alcohol 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC。Azido-PEG3-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG3-alcohol
  • HY-140335
    Alkynyl myristic acid

    13-十四炔酸

    		82909-47-5
    Alkynyl myristic acid 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Alkynyl myristic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Alkynyl myristic acid
  • HY-140345A
    L-Homopropargylglycine hydrochloride 942518-19-6 ≥98.0%
    L-Homopropargylglycine hydrochloride 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。L-Homopropargylglycine hydrochloride 是蛋氨酸的氨基酸类似物，含有炔烃部分，可与含 Alexa Fluor 的叠氮化物发生经典的点击化学反应。
    L-Homopropargylglycine hydrochloride
  • HY-140213
    Azido-PEG2-C2-amine 166388-57-4
    Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG2-C2-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG2-C2-amine
  • HY-42145
    3-Maleimidopropionic acid 7423-55-4 99.27%
    3-Maleimidopropionic acid 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    3-Maleimidopropionic acid
  • HY-128834
    N3-PEG4-C2-NH2 951671-92-4 ≥98.0%
    N3-PEG4-C2-NH2 (PROTAC Linker 20) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。N3-PEG4-C2-NH2 可用于合成 PROTAC 分子。N3-PEG4-C2-NH2 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    N3-PEG4-C2-NH2
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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